“国际化学年在中国”报告会——合成我们的未来

丁奎岭　中国科学院上海有机化学研究所研究员　所长

谢谢吴老师的介绍，尊敬的各位老师，亲爱的同学们，我非常感谢会议的组织者给我这样一个机会，来讲一讲合成化学的问题。给我出了一个题目叫做“合成我们的未来”。今天上午和下午很多的老师报告里面已经讲到化学的创造性，化学在合成方面所作出的巨大贡献，从宏观的，从策略的角度，方方面面都给了很好的报告，我从中学习到了很多。

我的报告主要是从下面几个方面，从四个方面谈一下合成化学，因为我做有机化学的，主要包括有机合成化学相对比较多一些，合成化学在现代化学中，应该是处于一个基础和核心的地位，我们知道化学是研究物质的组成结构，性质以及变化规律的科学。化学跟材料，跟生命，跟信息空间和地球能源，环境等都有非常密切的关系，很多老师的报告里面已经体现了这个方面的作用，化学作为一门核心实用和富有创造性的科学，在人类认识自然和改善自然，提高人类的生活质量和健康水平，促进其他学科的发展，推动社会进步方面已经发挥了巨大的作用，并且继续在这方面发挥着作用，不可替代的作用。合成化学在现代科学里面，在现代化学里面扮演什么样的角色，我用野依良治教授的一个题目，化学是现代科学的中心，而合成化学则是化学的中心。吴老师讲到了合成化学区别于其他学科显著的特点是有强大的创造力，合成化学不仅能够合成出世界上已经存在的物质，而且还可能创造出具有理想性质和功能的自然界里面不存在的新的物质。因此，合成化学还可以进一步的通过与其他学科的交叉与融合产生了越来越多的跨学科的前沿交叉领域，这些领域为合成化学的发展提供了新的机遇，也对合成化学本身在不同的时空尺度上提出了更高的要求和更大的挑战。因此，合成化学需要极高水平的科学创造力，以探索无限的可能性，这里面有很多未知的领域可以继续探索。合成化学在人类社会的发展过程中作出了巨大的贡献，我想从四个方面来进行说明。

首先，合成化学是一种创造新物质的手段，合成化学如果追溯的话可以到古代的炼金术，炼丹术，1828年德国化学家维勒从人工尿素中物质标志着合成化学的诞生。合成化学可以分为有机合成化学，无机合成化学，这里面有很多的例子，很多专家已经谈到了材料，医药，农药和生命科学，无机化学在很多的材料方面，耐高温，耐低温，耐高压，光学，电学等方面都有很大的贡献。无机化学带动了催化领域的发展，无机合成化学产生的新材料对空间技术，原子能工业，海洋工业提供了发展的物质基础。合成化学为人类社会作出了巨大的贡献，徐光宪院士讲到了20世纪的六大发明，信息技术，生物技术及核科学与核武器技术，航空航天与导弹技术，激光技术和纳米技术，无不需要合成化学的新材料，如果没有合成化学，六大技术是根本无法实现的。换个角度思考，如果没有合成化学创造的抗生素和药物人类的健康就不能达到现在的水平，没有合成氨，维持70亿人口地球，粮食的问题就会有很大的问题。如果没有合成化学提供的材料，很难想象今天的生活能够达到这样高的水平。

首先从合成化学与人类健康的方面探讨一下合成化学在这里面所起的作为是怎样的。20世纪人类社会发展发生了很大的变化，过去的一百多年里面，特别是从20世纪50年代以后，人类的寿命和健康水平得到了空前的提高，随着医疗技术的发展，仪器的进步有很大的关系，但是也跟药物的发展是分不开的。抗菌素就是一个很好的例子，磺胺药物的发现，开始的时候是染料，19世纪后半叶，苯胺类染料的基础上对细胞进行染色，成功创建了细菌染色法。杜马可试验过程中发现被称为“百浪多息”的红色偶氮类染料对感染溶血性细菌有疗效。“百浪多息”作为抗菌的药物是化合物进入人体以后分解成苯磺先胺，合成化学家受到了磺胺的启发，又合成了很多的磺胺类似物，研究构效关系，研究成更为广谱的抗菌剂，从这个过程可以看出合成化学对磺胺类药物，对抗菌素药物的发展起到了极大的作用。从最早的人们不知道这样的功能，到后来了解到磺胺的作用，用合成的方法进一步发展不同结构的磺胺，如果没有合成化学，磺胺这样看来非常平常的药物是不可能被发现的，更不用说结构更加复杂的其他合成药物。

另外一个例子是青霉素的改造，1928年英国细菌学教授弗莱明发现的，和钱恩他们从青霉菌里面提炼出来青霉素。青霉素作为自然界里面发现的一类抗生素药物曾经挽救了无数人的生命，但是存在的问题是随着微生物对抗生素耐药性的增加，使抗生素使用的寿命越来越短，使用的剂量越来越大。从天然来源发现新结构的，效果更好的抗生素越来越困难，有的时候变成几乎不可能。这个时候合成化学发挥了多少，在原来青霉素的基础上，通过合成化学进一步的改造结构，从这部分进行了大量的改造工作，在青霉素的基础上创造出了更多的效果更好的抗生素系列药物，有效地解决了这个问题。2009年，全世界销售最高的200例药物里面，超过140种都是化学合成类药物，反映出来我们的药物对化学的作用越来越忽视，今天讲到药物都有很好的名字，只想到是跟生物，跟蛋白质，跟基因等结合起来。加上广告里面给出很好的名字，想一下这些感冒药不管给了多么好的名字，里面都是化学合成的物质，组成和配方都是差不多的。

化学就像很多老师介绍的，一讲到化学总是给高污染，高耗能，耗水，跟不健康联系在一起。这需要我们全体的化学家共同努力，进行宣传，改变化学在公众的形象，发展合成化学。合成药物已经为人类的健康作出了非常卓越的贡献，在未来仍然存在着巨大的挑战，从药物的角度讲，虽然我们解决了一些问题，但是很多重大的疾病问题还没有解决，科学家需要朝着这样的方向继续努力，在相当长的时间里面，化学合成的药物仍然是当代新药研发的主题，所以说合成化学家是新药发现的主要动力，也是药物制造工业技术进步的源头。合成化学在生命科学方面作出了巨大的贡献，SL教授是化学生物学家，说生命的过程归根到底生物体内一系列的化学变化的过程。

化学与生物学医学和物理学的关系，化学是提供了一种物质的基础，所以说是中心的，非常基础的学科。合成化学与生命学科联系在一起，从尿素的合成开始已经联系在了一起，再看一下生命集里面基本的物质，蛋白和酸和碳水化合物，这三大物质在认识生命过程中，合成化学作出了巨大的贡献，20世纪费歇尔提出了多肽是由氨基酸通过酰胺键连接而成，我国65年完全人工合成结晶牛胰岛素，标志着人工合成蛋白质时代的开始。我国在核酸方面有非常重要的贡献，1981年我国科学家在世界上首次完成了人工酵母算转移核糖核酸。碳水化合物不仅能验证坦然存在的寡糖，而且能进一步的为化学修饰，合成自然界不存在的但具有强大产生能量的化学创造能力，合成化学扮演着重要的角色。随着人类基因组草图的完成，蛋白质组的研究成为重要的一个方向，在这里合成化学能够起到什么样的作用，在这里生命的过程是通过基因对蛋白的调控，蛋白担负着新陈代谢的作用，这里面产生了成千上万有机小分子，对生命的过程，对蛋白有调控的作用。这里面合成化学依然会发挥作用，根据估计，这里面可以调控不同基因，以及下游基因小分子30万个，如果从一个合适的调控剂，要从成百上千，乃至上百万个分子中筛选才能得到，再乘30万，就需要300万，甚至3亿，所以说合成化学家是可以大显身手的，可以通过有机小分子作为工具解决生物学的问题，通过干扰和调节生物正常过程了解蛋白质的功能，有机合成化学可以发挥重要的作用。关于一个皮肤干细胞的发表，有四个基因来控制，但是里面有一个基因是致癌的，通过这种方法得到的皮肤干细胞是不能治疗疾病的，发现用这样的有机小分子来替代这样的基因，可以获得皮肤的干细胞，这样为疾病的治疗提供了一种新的可能。关于合成化学与生命科学，关于合成生命，合成细胞的问世，这一成果的出现使得人类在未来有可能通过这种合成的方法，通过组装的方法，产生人造生命，用于制造生物燃料，制造药物，或者是其他的化学品。所以说人类生命的诞生是合成化学，分子生物学，其他一系列的学科共同作用的结果，体现了人类对改造自然的无限能动性。

合成化学在现代农业中发挥着非常重要的作用，合成氨就是一个非常重要的例子，从1909年对锇的催化剂，到39年用铁做催化剂，使合成氨，尿素的产量达到1.5亿吨。合成氨的技术被评为20世纪最重要的发明。除了合成氨以外，农药和滴灌的技术，杀菌剂的使用，包括对一些外来物种的侵袭，紧急的处理，都需要一些合成的农药，或者是合成的除草剂，所以说合成化学对现代农业的贡献是非常大的，我国的化肥用量和粮食产量的关系图，当然也离不开生物学家在种子品种改造方面的贡献。

使用农药，使用化肥，对环境带来了一些问题，DDT发生在上世纪的例子就是一个很大的教训，也是对生态带来了一些负面影响。但是遇到这样的问题，合成化学家或者是相关方面的研究工作是不断的在挑战过去，从农药的发展，第一代农药到第五代农药，从原来的杀伤光谱，到后来的控制低度选择性，合成化学依然在其中发挥着作用。合成化学现在追求天然，追求有机，现在的宣传，包括三聚氰氨，化学火锅，塑化剂等等，这些问题的出现不是化学的错误，不要因为一个化学问题的出现就把整个化学的贡献磨灭掉了，这里面有很多的例子就不详细讲了。要求我们不仅要执法机关严格的执法，也需要化学家不断的努力，需要化学家不断的宣传化学，以减少化学在公众中负面的印象。

合成化学与材料科学，改变了人类的生产方式，从最早的炼铁，铸造技术，到现在的人工合成的高分子材料，从分群树脂，到后来的尼龙的出现，40年代出现的自由基引发的聚合，都改变了我们材料的格局。高分子材料，黏合剂等等在很多方面发挥了广泛的应用，无机合成的材料还有一些纤维，碳纤维材料，陶瓷纤维材料，在航天航空领域发挥了重要的推动作用。86年挑战者号航天飞机失事以后，就是里面一个关键的材料，O型圈。发射的时间是1月份，这个时候的天气是非常冷的，这个密封圈在0度的时候就会失去弹性，导致高压气体外泄，使推进剂的液化氢气泄露导致了爆炸。从材料的角度来说还有很多的例子，比如说波音787飞机里面大量的使用了碳纤维的材料，占重量的61%，占体积的80%，空客380大量使用的碳纤维的复合材料，每个乘客每百公里的油耗不到3公升，相当于一辆经济型的家庭轿车。所以说合成化学，合成材料彻底改变了人类的生活方式，合成化学虽说作出了很大的贡献，还面临很大的挑战和机遇，主要任务是从姚主任和白院长讲的从小分子到大分子，从单分子到超分子的构筑，实现了化学区域和一体选择性的控制，要精准的化学产生出理想的性质和理想的功能。

进入二十世纪以后的诺贝尔化学奖四次授予了合成化学，反映了这个学科的创造力和活力，以及对人类社会的贡献。合成化学已经达到了非常空前的水平，比如说维生素B12这样一个复杂的分子，1972年由两位教授宣布合成，当时19国家的100多位化学家参加。另外一个分子是海葵毒素，是日本化学家领导合成的，不管多么复杂的分子，只要给予足够的时间，人力和资金的支持就能够合成出来。

未来合成化学的挑战是什么，野伊良治有一个很好的描述，未来的合成化学必须是经济的，安全的，环境友好的，以及节省资源和能源的化学，化学家需要为实现完美的反应化学而努力，百分之一百的选择性和百分之一百的收率，只生成需要的产物而没有废物的产生。听起来有点拗口，就是要让合成化学走向精准，合成化学的未来需要与其他学科融合，需要高水平的科学创造力和洞察力，合成化学方面一个非常重要的概念，要求化学反应要高效率，高产率，要容忍各种环境和条件，对生命科学，材料科学，很多领域都有非常重要的意义，要不断的提出新概念，要不断的创新研究方法。合成化学的未来依然将会在人类健康，在现代农业，新材料，生命科学等领域作出更多的贡献。合成化学家可以在元素周期表里面尽情的驰骋，同时，合成化学还会继续创造人类所需要的各种性能的，各种功能的物质。合成化学未来要走向绿色化，要原子经济学，要使用催化剂要能够符合资源的322原则，要实现绿色化学的目标需要科学家和政府，工业界，社会各界的倡导和支持，要完善相关的法律法规，更重要的是要加强执法的力度，加大宣传的力度，提高全民全社会的环境保护意识。

从合成化学家来讲，解铃仍须系铃人，由化学产生的问题应该由化学解决，从源头上解决。绿色化学与其说技术的改良，不如说科学的基本问题，通过新概念，新方法的提出，运用基本的原理实现这样的一个梦想。要创造一个可持续发展的社会，在很大程度上要依靠全社会共同努力，合成化学一定能够为我们的明天，为我们美好的生活发挥出无限的创造力，作出新的更大的贡献。谢谢。